自20世纪50年代来各种降压药物应运而生，从温和印度萝芙木中提炼的利血平(即降压灵)起，到氢氯噻嗪(利尿剂)、肼苯哒嗪(扩血管剂)及胍乙啶(神经结阻断剂)先后问世。

20世纪60年代后可乐定、甲基多巴(中枢降压药)能有效降低中度高血压患者的血压。

之后，β受体阻断剂(心得安)用于临床，各种β受体阻断剂、α受体阻断剂和β、α受体阻断剂先后上市。

20世纪80年代钙离子拮抗剂(硝苯地平)从治疗心绞痛推广到降压治疗，同时第一代血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利)开始广泛应用于临床。

迄今各种钙拮抗剂及转换酶抑制剂已达数十种。

20世纪90年代出现了新型的第一代降压药物血管紧张素II受体拮抗剂(科素亚)，此种降压药物现已达十余种(如代文、安搏维等)。

目前主张理想的降压药物应具备以下特点：能长效、平稳、有效地降低血压、且副作用小，同时有与降压作用无关的保护心、脑、肾、血管等靶器官的功能。

总结近五十年来临床降压实践，1999年2月世界卫生组织推荐常用六大类降压药为一线降压药物：

1.利尿剂：

最常用的是噻嗪类利尿剂，其降压疗效是利尿剂中最好的，其次是速尿和保钾利尿剂(三氨蝶啶、阿米洛利、安体舒通等)。

利尿剂主要通过减少肾小管的重吸收钠、减少血容量而达到降压目的。

上述三种利尿剂作用在肾小管的不同部位。

目前市场上有多种复方制剂，如：复方卡托普利、珍菊降压片、复降片等均含有噻嗪类利尿剂。

此外，一种新型的类噻嗪利尿剂吲哒帕胺(国产：“寿比山”)，由于它仅有轻度的利尿作用和较强的扩血管作用(2∶8)，并且无常用的利尿剂所有的对血脂、血糖不良影响，已被广泛用于临床。

适应症：老年高血压患者尤其是伴有左心室肥厚者、老年收缩期高血压、高血压合并心力衰竭者、肥胖者。

注意点：高尿酸血症禁用，注意有时出现低血钾，伴有糖尿病患者，只主张小剂量应用。

2.β受体阻断剂：

从非选择性β受体阻断剂(同时阻断β1、β2，如心得安)起已多达40多种。

它的发展趋势从非选择性到选择性β1受体阻断剂(如：博苏、倍他乐克、阿替洛尔)，它们减慢心率较明显。

适应症：用于治疗心绞痛、高血压合并冠心病患者及原发性高血压患者伴心动过速者。

现在兼有α受体阻断的β受体阻断剂如：柳胺苄心定、卡维地洛、阿尔马尔等不断问世，其中卡维地洛已被公认能治心力衰竭。

注意点：有高甘油三酯血症患者慎用，因β受体阻断剂可升高甘油三酯，但β+α受体阻断剂对血酯无明显影响。

由于除心脏、支气管外，骨骼肌内也有β受体，体力劳动者服β受体阻滞剂易出现乏力。