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文章摘要:心绞痛用药,心绞痛,硝酸甘油是缓解心绞痛的急救药品。它除了能缓解心绞痛的症状,还可减少出现心肌梗死、恶性心律失常、猝死等事件的发生。所以,用药时还要讲究快,快速起效。药物发挥作用,首先要达到病变的部位。硝酸甘油主要通过
硝酸甘油是缓解心绞痛的急救药品。它除了能缓解心绞痛的症状,还可减少出现心肌梗死、恶性心律失常、猝死等事件的发生。所以,用药时还要讲究快,快速起效。
药物发挥作用,首先要达到病变的部位。硝酸甘油主要通过扩张静脉,减少回心血量,降低左室前负荷,使左室收缩时作功减少,降低心肌耗氧量;并且通过扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,有利于心肌供氧和耗氧的平衡,缓解心绞痛,减少心梗的发生。硝酸甘油的作用部位是全身的血管——特别是全身的静脉血管。所以,药物首先要从用药部位达到血液,通过毛细血管、静脉血管、淋巴管回流到心脏,通过心脏泵血使血流到达全身动静脉血管来发挥作用。
药物达到心脏的途径有数种,通过口服胃肠吸收、通过静脉输注到静脉血管、通过皮肤吸收、气雾剂通过呼吸道吸收、栓剂通过直肠或阴道吸收、口腔黏膜吸收等。而使用硝酸甘油片时,吸收的途径只能有两种,胃肠道吸收和口腔黏膜吸收。
口服硝酸甘油片时,片剂首先在胃肠液及各种消化酶的作用下崩解、融化,溶入液体而被小肠粘膜吸收。药物被吸收后,通过门静脉回流到肝脏。门静脉系统是胃肠道吸收的食物、药物、水等输送到肝脏进行加工处理的通路。胃肠道吸收的物质不是直接转送到全身的血液循环系统的。要先流经门静脉系统到达肝脏。肝脏对许多营养有机物进行分解、合成、转换等处理;对有毒物质进行解毒;同时也对许多药品在多种化学催化剂——特定生物酶的作用下进行转换、分解。通过这种过程,药物的作用能力发生了变化,有的增强了,有的减弱了,有的逐渐消失了。不过,多数是减弱了。大多数药物,是通过肝脏代谢,转换为无作用的代谢产物,作用逐渐消失。这就是为什么我们吃了一顿药,还需要再吃一顿药。而不是,吃了药能起很长时间效果的原因。
硝酸甘油是三个硝酸基的甘油,也叫三硝酸甘油。硝酸甘油从胃肠吸收入血,通过门静脉首次到达肝脏时,经过肝脏的处理,只有大约8%的硝酸甘油被肝脏释放入血,回流到心脏,泵向全身发挥作用。在肝脏内,绝大部分的硝酸甘油被谷胱甘肽-有机硝酸酯还原酶转化为中间产物,即二硝酸甘油和单硝酸甘油,最终产物是丙三醇。中间产物中的单硝酸甘油没有生理活性。而中间产物的二硝酸甘油有两种,1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油。这两种二硝酸盐还有些类似硝酸甘油的药理活性。不过,与母体硝酸甘油效果相比,作用较弱,分别占硝酸甘油药理活性的2%和10%。所以,片剂硝酸甘油口服,通过胃肠吸收和肝脏代谢,发挥作用的起效时间推迟,生物利用度低,作用很弱。
而通过含化硝酸甘油片剂时,药物通过口腔黏膜吸收,经毛细血管、小静脉、淋巴管进入血液循环,直接回流到心脏,不经过肝脏。通过心脏泵血输送到全身而发挥作用。舌下腺体数量丰富,位于舌下,含化药物时分泌多量的唾液,使药物快速溶解入水。舌下黏膜的毛细血管和小血管丰富,有一个特殊的网状血管系统,叫舌下静脉丛,密密麻麻,为药物快速吸收提供了较好的条件。由此,药物在舌下容易溶解、吸收,疗效发挥比较迅速。与口服相比,减少了胃肠吸收时食物食糜的混杂干扰环节和肝脏环节,发挥作用迅速。有专家认为比吞服给药快10~20倍;二是不经过肝脏代谢,大部分直接吸收入血,生物利用度高,作用强度大。
所以,为了使硝酸甘油片在心绞痛或可疑心绞痛时快速有力起效,不要吞服,要含化硝酸甘油。含化时,在舌下这个位置含化效果更佳,两侧的颊部也可。像糖块一样化掉,或嚼碎后化掉均可。一般品质较好的品种,入口后很快自然崩解,不用嚼碎也很快就碎了。部分老年人口腔内唾液少,口腔干燥,整粒的药片较难尽快全部吸收,不易发挥最佳药效。此时,可以喝一小口水,帮助溶化,当然这口水不要咽下。
舌下含化硝酸甘油时,给药后约30秒~3分钟起效、5分钟达到最大效应,作用持续10~30分钟。舌下含服时,可出现麻辣烧灼感或头胀感,这是正常现象。