急性的二尖瓣重度关闭不全时，患者常常有心衰的症状，甚至可以发生休克，动脉扩张剂可以减低体循环的血流阻力，提高主动脉输出的流量，同时减少二尖瓣反流量和左心房压力。慢性的二尖瓣关闭不全患者可以在相当长的时期内没有症状，但是需要预防风湿热和感染性心内膜炎的发生。如果已经有明显的心衰症状，血管紧张素转换酶抑制剂可以缓解患者的症状。手术治疗是治疗二尖瓣关闭不全的根本措施，应该在左心室功能发生不可逆的损害之前进行。

有创的治疗方法，其实就是外科的手术治疗，就是开后，将瓣膜进行修复、成形、换瓣，叫做外科的二尖瓣置换手术。随着这些年来医学技术的发展，二尖瓣关闭不全也可以用微创手术的方法进行置换瓣膜，也叫做微创二尖瓣置换术，也叫做经导管二尖瓣置换术，不用开胸经骨动脉进行瓣膜置换，这是新近发展的一种新技术。手术方式主要是换瓣手术和修复手术，目前认为二尖瓣修复手术的成功率也在逐年的增加。如果是二尖瓣不全是由二尖瓣后叶局限性病变所引起，那么手术的成功率将在90%以上。

慢性的轻度二尖瓣关闭不全的病人可以长期没有症状，当左心功能失代偿时病人出现乏力、心悸、胸痛、劳累性呼吸困难等因心排血量减少所导致的症状，随后病情加重，出现端坐呼吸、夜间阵发性呼吸困难甚至急性肺水肿，最后导致肺动脉高压右心衰。在临床上面这些体征表现为急性时轻度反流，仅有轻微劳力性呼吸困难，重度反流，如乳头肌断裂很快会出现急性左心衰，甚至心源性休克。