硝酸甘油具有直接松弛血管平滑肌的作用，尤其对小动脉平滑肌起到显著效果。它能扩张全身血管，减少外周阻力，降低静脉回流，从而减轻心脏前后负荷、降低心肌耗氧量，缓解心肌缺氧问题。

该药主要用于心绞痛治疗，有助于减轻心脏疼痛。此外，在急性左心衰竭时，硝酸甘油也可减轻心脏负担。鉴于口服生物利用度较低，一般采用舌下含服方式，以便药物能够迅速进入血液循环，或者使用静脉注射硝酸甘油。需要注意的是，硝酸甘油存在一定的耐药性，因此不适合长期使用，尤其不适合连续使用24小时以上，通常几个小时后需停止药物使用。常见的硝酸甘油副作用包括头晕和头痛。

在服用该药后，建议坐下或躺下以避免不稳定的情况。外用或舌下使用硝酸甘油可能引起灼烧感或刺痛感。如果出现胸痛、胃肠不适或迷失方向的感觉，应立即咨询医生，因为可能存在对药物过敏反应的风险。