云南白药酊的作用主要是活血化瘀，消炎止痛。

也可用于治疗冻伤或缓解肢体麻木等症状。还能有效改善蚊虫叮咬引起的皮肤瘙痒、疼痛等症状。这种药的用法主要是外用。

可以在疼痛或麻木的周围局部按摩，一般每次3~5分钟左右。

如果皮肤受损或过敏体质的患者不能敷用，同时注意用药期间不要吃任何刺激性食物，否则会影响药物疗效。