氨甲环酸主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤溶亢进，而弥散性血管内凝血引起的继发性纤溶亢进不能在肝素化前使用。

该药物还可用于富含纤溶酶原激活物的五个器官如前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺和甲状腺的外伤或手术出血。

本品可用作组织纤溶酶原激活剂、链激酶和尿激酶的拮抗剂。还可用于治疗人工流产、早期胎盘早剥、死胎、羊水栓塞引起的纤溶出血，以及宫腔局部纤溶病理性增加的月经过多。

本品用于轻度中枢神经系统出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血。在止血方面优于其他抗纤溶药物，但必须注意脑水肿和脑梗死的风险。

对于有手术指征的重症患者，本品仅作为辅助用药。此外，本品还可用于治疗遗传性血管神经性水肿，与活动性出血的血友病患者合用。