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目前临床上使用的胰岛素种类繁多,药品名称容易混淆。本文分析了各类胰岛素的特点和分类,供临床工作参考。
根据起效速度、活性峰值时间和作用持续时间,胰岛素及其类似物可分为以下五类:
1.超短效胰岛素
起效10 ~ 20 min,1 ~ 2 h达高峰,持续3 ~ 5 h,该类包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素等胰岛素类似物,起效快,作用时间短。临床使用时应注意,注射药物后10分钟内应进食,以免发生低血糖。
2.短效胰岛素
0.5 ~ 1 h起效,2 ~ 4 h达高峰,持续5 ~ 7 h,这类胰岛素包括普通胰岛素和生物合成人胰岛素注射液。因此,类胰岛素药物可用于静脉注射,尤其是普通胰岛素注射液,在临床上应用广泛。要尽量避免与其他药物混用,以免出现配伍禁忌。
3.中效胰岛素
1 ~ 1.5 h起效,8 ~ 12 h达高峰,持续24 h左右,临床常用低浓度蛋白锌胰岛素(NPH)和重组人胰岛素(N)。这种胰岛素应在早餐前30 ~ 60分钟皮下注射。如果日剂量超过40u,应分两次注射,早餐前注射日剂量的2/3,晚餐前注射日剂量的1/3。
4.长效胰岛素
4 ~ 8小时起效,14 ~ 20小时达高峰,持续约24 ~ 36小时。临床上常用的有精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素等。这种胰岛素几乎是中性的,注射后逐渐释放胰岛素,所以不能长时间静脉注射。
预混胰岛素
30 min内起效,2 ~ 16~24 h达高峰,持续时间约16~24 h,临床常用的有间苯精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)、间苯精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)、精制蛋白锌重组人胰岛素混合注射液等。这类胰岛素多为短效或超短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例预混而成,因此具有降血糖作用迅速、作用时间长的特点,临床应用广泛。注意本品使用前应均匀混合成白色均匀的悬浮液。
临床常用胰岛素介绍如下:
1.门冬胰岛素:1999年通过DNA重组技术生产的第一个超短效胰岛素类似物,也是目前FDA批准的第一个泵入胰岛素类似物。在该产品中,人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸被天冬氨酸取代,通过电荷排斥效应来组织胰岛素单体或二聚体的自聚过程,从而达到比医用胰岛素起效更快的目的。由于其快速作用,该产品可用于持续皮下泵送治疗。
2.胰岛素lispro:具有吸收快、起效快、峰值效应早、作用时间短的特点,整体血糖控制较好,低血糖事件较少。
3.普通胰岛素:作为胰岛素注射液主要成分的胰岛素(猪或牛)的无菌水溶液。特殊情况下可皮下注射或静脉注射。
4.人胰岛素的生物合成:通过基因重组技术,酵母产生的人胰岛素生物合成为短效胰岛素,可与中效或长效胰岛素结合。
5.低浓度蛋白锌胰岛素:活性成分包括生物合成的人胰岛素,其他成分包括硫酸鱼精蛋白、氯化锌等。它是一种中等效果的胰岛素制剂。
6.甘精胰岛素:皮下注射后,形成微小的胰岛素微沉淀,长时间持续稳定释放胰岛素单体,达到长效。在临床使用中,需要注意的是甘精胰岛素不能稀释或与其他胰岛素混合使用。
7.异芬精蛋白生物合成人胰岛素预混剂30R:双相胰岛素制剂,含有30%可溶性中性胰岛素和70%低精制蛋白锌胰岛素(NPH)的混悬液。
8.门冬胰岛素30:含有30: 70比例的可溶性门冬胰岛素和鱼精蛋白门冬胰岛素,其活性成分为门冬胰岛素(由酵母通过基因重组技术生产)。
9.精制蛋白锌重组赖脯胰岛素混25R:活性成分包括赖脯胰岛素25%和精制蛋白锌赖脯胰岛素75%。赖脯胰岛素对胰岛素受体结合位点的作用和促进细胞生长的作用与人胰岛素相似。