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刘薇
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知识库 替吉奥胶囊是靶向药吗
替吉奥胶囊是靶向药吗
发布时间:2023-01-21
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S-1胶囊是一种口服复方抗癌药,最早由日本大鹏制药公司研制。现在国内也有,作用机制也差不多。在此之前,国内也有有效的抗癌药物希罗达。目前两者是竞争关系,希罗达用于靶向治疗。那么,S-1是靶向药物吗?

S-1胶囊以替加氟为主体,加入了盐酸吉美因,防止氟尿嘧啶激活剂降解,增强抗癌效果。然后加用奥特拉西钾,保护胃肠黏膜,减少消化道反应。三者按1∶0∶1的摩尔比制成口服胶囊制剂,用于治疗胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤。

特氟隆是5-氟尿嘧啶的前药,可在小肠吸收,具有优异的口服生物利用度和缓释能力。替加氟进入人体后,在肝脏线粒体P-450代谢酶的作用下,可转化为5-氟尿嘧啶。

吉美定是二氢嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂,抑制能力比尿嘧啶强180倍。它可以让高浓度的5-氟尿嘧啶通过代谢途径,抑制肿瘤组织中DNA的合成,阻断RNA功能,从而发挥抗肿瘤作用。

当盐酸吉美因与替加氟联用时,可长时间维持高浓度的5-氟尿嘧啶在血浆中的浓度。在体外实验中,可以观察到双子抑制人肿瘤细胞中5-氟尿嘧啶的降解,推测双子也可能抑制肿瘤中的二氢嘧啶脱氢酶。

此外,二氢嘧啶脱氢酶的抑制可导致α-氟-β-丙氨酸的聚集数减少,从而降低神经毒性等药物毒性。

奥拉西酸钾本身没有抗肿瘤活性,它不是单独作为药物使用。可选择性抑制胃肠粘膜细胞中的催化酶乳清酸磷酸核糖转移酶,从而抑制5-氟尿嘧啶磷酸化为5-氟尿嘧啶-5’-一磷酸的降解过程,从而减少胃肠毒性的发生。

根据S-1的上述机制,S-1不是靶向药物,主要通过其成分在体内的反应和成分间的相互作用而发挥作用。S-1胶囊疗效显著,毒副作用小,口服给药,方便临床患者。是一种推荐的抗癌药。


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