异丙肾上腺素是其他受体的激动剂，对β1β2受体有很强的激动作用，但对α受体几乎没有作用。异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的区别在于去甲肾上腺素是α受体的激动剂，对一般的β受体几乎没有作用。

异丙肾上腺素的主要作用如下。第一种作用于心脏的β1受体，使心脏收缩力增强，心率传导加快，心输出量加快，心肌耗氧量增加。

其次，作用于血管平滑肌的β受体可明显扩张骨骼肌血管，冠状动脉也可有不同程度的舒张，使血管外周总阻力降低，其心血管效应导致收缩压升高，舒张压降低，脉压升高。

第三，作用于支气管平滑肌伯塔德受体，使支气管平滑肌松弛。第四，药物还有另一个作用，可以促进糖原和脂肪的分解，增加组织的耗氧量。