γ-谷氨酰转肽酶在人体组织中分布广泛，其中大部分在肾脏，其次是胰腺和肝脏。

正常人血清中的γ~GT主要来源于肝脏，这种酶仅在急性肝炎、慢性活动性肝炎和失代偿期肝硬化时略有升高。

发生梗阻性黄疸时，这种酶因排泄障碍而回流到血液中，而发生原发性肝癌时，肝脏中这种酶的过度合成可引起血液中转肽酶的显著升高。

甚至是正常水平的10倍以上，酗酒者的γ~GT也明显升高，有助于诊断酒精性肝病。