恶性肿瘤常伴有骨丢失和骨破坏，如多发性骨髓瘤和恶性肿瘤骨转移，常导致严重骨质疏松、剧烈疼痛、病理性骨折、高钙血症等。，并严重影响患者的生活质量。

双磷酸盐对改善恶性肿瘤引起的骨丢失和溶解有什么好处？研究表明，二磷酸盐通过作用于破骨细胞来抑制骨吸收。在体内可与骨矿物质结合，抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，减少恶性肿瘤引起的骨吸收和溶骨性破坏，从而明显改善骨痛、骨病变和高钙血症。双膦酸盐经过10年的发展，经历了第一代羟基六磷酸钠和氯氟磷酸钠，第二代帕米膦酸二钠，第三代伊班磷酸和唑来膦酸。第三代药物的应用可显著降低恶性肿瘤骨转移的高钙血症，减少尿钙吸收，增加骨密度。研究表明，每3周静脉注射唑来洛酸4mg，持续15个月，可将骨相关事件的发生率从44%降低至33%，并延迟此类事件的复发。

二磷酸盐除了抑制骨溶解外，还可以直接作用于肿瘤细胞，抑制肿瘤生长。研究证明，肿瘤细胞分泌的刺激因子促进破骨细胞的活性，导致骨骼结构的解体，而这些释放的因子又会反过来刺激肿瘤细胞的生长。因此，双膦酸盐不仅控制骨破坏，而且抑制肿瘤细胞的生长。大量研究表明，双磷酸盐目前用于降低乳腺癌相关骨转移的发生率。一项随机对照试验表明，唑来膦酸对激素耐受的前列腺癌和骨转移有类似的作用。唑来膦酸不仅可用于治疗恶性肿瘤转移引起的骨溶解，还可抑制转移。表明唑来膦酸具有减弱骨溶解和防止转移的双重益处。英国癌症研究发现，双磷酸盐可以有效防止乳腺癌的扩散，每年可以挽救1万名英国人的生命。但在多发性骨髓瘤的研究中，双磷酸盐不仅直接抑制肿瘤细胞的增殖，还通过免疫调节减少血管生成来控制肿瘤。

二磷酸盐的应用可以控制疼痛，成为癌症止痛药物的标准治疗方法，是除局部放疗外又一种有价值的止痛治疗方法。抗肿瘤治疗联合双膦酸盐有助于缓解骨痛，疗效较好的患者在疾病控制后可摆脱常规镇痛药物。恶性骨病需要长期、规范的双膦酸盐治疗，如多发性骨髓瘤，应用双膦酸盐2年后才能停药，病情进展时需要重新用药。双磷酸盐类药物耐受性好，主要副作用为发热、偶发性胃肠道反应、一过性肌病、关节病等流感样症状。这些反应轻微可控，未观察到长期不良反应。下颌骨坏死发生率低。总之，双磷酸盐不仅在骨质疏松症的治疗中具有突出的地位，而且在恶性骨病的治疗中也越来越受到重视。