目前治疗非小细胞肺癌的靶向药物有16种，是所有癌症中靶向性最强的药物。抗体样大分子靶向药物6种，小分子靶向药物10种。CFDA批准五种药物在中国上市，包括四种小分子靶向药物和一种大分子靶向药物。根据FDA每年批准上市的靶向药物数量，从2011年开始几乎每年都有肺癌靶向药物上市。2014年，非小细胞肺癌靶向药物数量达到历史峰值，多达5种。一定程度上，靶向药物的上市数量反映了非小细胞肺癌的靶向治疗有了质的飞跃。

从大分子和小分子非小细胞肺癌靶向药物每年上市数量的对比可以看出，2011年以后，小分子靶向药物每年上市数量相对稳定，总上市数量明显多于大分子靶向药物。2014年后，治疗非小细胞肺癌的大分子靶向药物数量大幅增加。

贝伐单抗

贝伐单抗，商品名阿瓦斯丁。FDA批准卡铂和紫杉醇联合一线治疗不可切除、局部晚期、复发或转移性非鳞状非小细胞肺癌；CFDA已获准在中国上市。贝伐单抗是一种血管内皮生长因子的特异性血管生成抑制剂。贝伐单抗可以结合血管内皮生长因子，阻止血管内皮生长因子与其在内皮细胞表面受体的相互作用。最初的制药公司是2004年的罗氏。

尼达尼布

Nintedanib，商标是Ofev。FDA批准特发性肺纤维化的治疗；多西他赛联合一线化疗治疗成人局部晚期、转移性或局部复发非小细胞肺癌。尼达尼是一种用于抗血管生成的口服多激酶抑制剂。其药物靶点包括PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1-3、VEGFR1-3、FLT3、LCK和SRC。最初的药物研究公司是勃林格殷格翰，2014年。

法蒂尼

阿法替尼，商品名Gilotrif。FDA批准一线治疗EGFR基因外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌；以铂类为基础的治疗后出现疾病进展的转移性鳞状非小细胞肺癌的治疗。法替尼是表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶的有效且不可逆的双重抑制剂。它与EGFR、HER2和HER4的激酶结构域共价结合，并不可逆地抑制酪氨酸激酶的磷酸化，导致ERBB信号的下调。最初的药物研究公司是勃林格殷格翰，2013。

吉非替尼

吉非替尼，商品名易瑞沙。FDA批准一线治疗EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌。CFDA批准其在中国上市。吉非替尼是一种口服选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。阿斯利康，原制药公司，成立于2003年。

Necitumumab

Necitumumab，商品名Portrazza。FDA批准吉西他滨和顺铂一线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌。Necitumumab是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。原研究药企是礼来，2015年。

艾乐·蒂尼

艾乐(阿来替尼)，商品名阿来森萨。FDA批准治疗ALK阳性、疾病进展或对克唑替尼不耐受的转移性非小细胞肺癌。艾乐替尼是一种针对ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。原研究药企是罗氏，2015年。

Atuzumab

Atezolizumab，商品名Tecentriq。FDA批准含铂药物化疗进展治疗转移性非小细胞肺癌。如果患者携带EGFR或ALK基因突变，应在其他推荐的靶向治疗方案取得进展后使用阿珠单抗。阿替单抗是一种单克隆抗体，能与PD-L1结合，阻断PD-1与B7.1受体的相互作用，从而释放PD-1介导的免疫抑制信号。原研究药企为罗氏，2016。

塞尔替尼

Ceritinib，商品名Zykadia。FDA批准治疗ALK阳性且病情恶化或治疗后对克唑替尼不耐受的转移性非小细胞肺癌。舍替尼可抑制受体酪氨酸激酶变性淋巴激酶、胰岛素样生长因子1受体、胰岛素受体和ROS1。最初的药物研究公司是诺华，2014年。

佐替尼

克唑替尼，商品名Xalkori。FDA批准治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌。CFDA批准其在中国上市。佐替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制HGFR、c-Met、ROS1和RON。最初的药物研究公司是2011年的辉瑞公司。

埃罗替尼

埃罗替尼，商品名Trocquer。FDA批准转移性非小细胞肺癌，在至少一次化疗进展后，EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子(L858R)突变在一线、维持、二线或以上。CFDA已获准在中国上市。奥替尼是一种口服选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。最初的制药公司是2004年的罗氏。

盐酸艾可替尼片

Icotinib，商品名Camena。埃克替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂。CFDA批准对EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗，或对过去至少一种化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。原药研公司为贝达，2011年。

那昔单抗

Nivolumab，商品名Opdivo。FDA批准使用铂类药物在化疗期间或之后治疗转移性非小细胞肺癌。Navumab是程序性死亡受体-1的封闭抗体。原研究药企为BMS，2014年。

奥尔穆蒂尼

Olmutinib，商品名Olita。韩国批准奥莫替尼治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，此前曾用EGFR复合激酶抑制剂治疗。奥莫替尼是第三代EGFR口服酪氨酸激酶抑制剂，对激活突变和T790M突变的EGFR激酶活性具有不可逆的抑制作用。最初的制药公司是勃林格殷格翰。