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知识库 胰腺癌靶向药物有哪些
胰腺癌靶向药物有哪些
发布时间:2023-01-22
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胰腺癌是一种非常致命的癌症。目前是癌症死亡的第三大原因,胰腺癌对常规化疗非常耐药。

随着对胰腺癌细胞生物学行为认识的深入和细胞分子生物学机制的掌握,分子靶向药物已成为治疗胰腺癌的新方法。目前胰腺癌的靶向药物主要有厄洛替尼、依维莫司和舒尼替尼。

疾病名称

药物靶标

目标药物名称

在美国上市的时间

胰腺癌

Her1

欧德宁、埃罗替尼(特罗凯?)

2005

mTOR

Everolimus (Afinitor?)

2009

实时动态(real-time kinematic的缩写)

舒尼替尼(舒尼替尼?)

2006

erotinib[埃罗替尼]

通用名称:Trocquer

英文名:erlotinib

分子结构名称:埃罗替尼

适应症:吉西他滨联合吉西他滨是局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗方案。

产地:罗氏

2013年9月9日,FDA批准吉西他滨Abraxane(注射用白蛋白结合型紫杉醇)用于转移性胰腺癌的一线治疗。抗肿瘤药物卡培他滨、舒尼替尼、依维莫司、索拉非尼和阿西替尼对胰腺癌有治疗作用,其中舒尼替尼和依维莫司用于治疗功能性胰腺神经内分泌肿瘤(PNT)。在发展中国家,氟尿嘧啶和亚叶酸钙的传统联合疗法仍然是一种具有成本效益的治疗方案。

舒尼替尼,舒尼替尼

通用名:索坦

英文名:sunitinib

分子结构名称:舒尼替尼

主要适应症:进行性神经内分泌癌位于胰腺,不能手术或已扩散至身体其他部位(转移)的患者。

原产地:辉瑞

胰腺中发现的神经内分泌肿瘤生长缓慢且罕见。据估计,美国每年的新增病例不到1000例。

2016年12月,美国美国食品药品监督管理局批准索坦(舒尼替尼)用于治疗位于胰腺的进行性神经内分泌癌患者,该肿瘤无法手术或已扩散至身体其他部位(转移)。

在一项对171例接受索坦或安慰剂(糖丸)治疗的转移性(晚期)或局部晚期(不能手术的疾病)患者的单一研究中,确定了索坦的安全性和有效性。该研究旨在测量患者在疾病扩散或恶化之前存活的时间长度(无进展存活)。

结果显示,索坦可以延长患者的中位生存期,而不会导致癌症扩散或恶化至10.2个月,而接受安慰剂的患者为5.4个月,从而为患者提供了益处。

在接受索坦治疗的神经内分泌胰腺肿瘤患者中,最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、厌食、高血压、能量丧失(虚弱)、胃(腹部)疼痛、口腔炎(口腔炎)和抗感染白细胞减少(中性粒细胞减少)。

据莫司(Afinitor?)

通用名:苯妥英

英文名:Everolimus

分子结构名称:依维莫司

主要适应症:不能切除的、局部晚期或转移性、高分化(中分化或高分化)晚期胰腺神经内分泌肿瘤的成年患者。

产地:瑞士诺华

2011年,食品药品监督管理局(FDA)批准了一种新的胰腺癌药物Everolimus(商品名:Afinitor),用于治疗无法通过手术切除或已经扩散到身体其他部位(转移)的进行性胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)。

Emolimus是人雷帕霉素靶蛋白mTOR的小分子抑制剂。2009年被FDA批准用于治疗肾癌,2012年被FDA批准与依西美坦联合用于治疗激素受体阳性、HER2基因阴性的晚期乳腺癌患者。

Emolimus与其蛋白受体FKBP12结合,后者直接与mTORC1相互作用,抑制其下游信号转导。从而破坏或改变编码与细胞周期和糖酵解过程相关的蛋白质的mRNA,抑制肿瘤生长。


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其间,虽然许多学者在实验室和临床上积极探索、试用了多种细胞毒药物,分子靶向治疗也方兴未艾,晚期胰腺癌的药物治疗已有所进步,但是总体疗效和安全性远远不令人满意,主要是生存时间并没有得到根本的改善,GEM单药一线治疗的“金标准”地位仍难以撼动,实为人类社会和医学界的一大悲哀。其间,虽然许多学者在实验室和临床上积极探索、试用了多种细胞毒药物,分子靶向治疗也方兴未艾,晚期胰腺癌的药物治疗已有所进步,但是总体疗效和安全性远远不令人满意,主要是生存时间并没有得到根本的改善,GEM单药一线治疗的“金标准”地位仍难以撼动,实为人类社会和医学界的一大悲哀。胰腺癌是一种非常常见的恶性消化道肿瘤,大约90%的胰腺癌都起源于腺管上皮的导管腺癌,它的死亡率近年来明显的上升,5年的生存率小于1%,预后也是比较差的,这种疾病的早期确诊率不是很高,但是手术死亡率是比较高的,所以出现了胰腺癌的患者通常选用靶向药物进行治疗,可以延长患者生存期,疗效很不错。
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