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吗丁啉是一种胃兴奋剂,用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、消化不良等疾病。但多潘立酮与多种药物一起服用是有影响的,使用时要看清楚说明书。那么服用多潘立酮需要注意什么呢?让我们看一看。
[药品名称]
吗丁啉。
[吗丁啉别名]
多立酮、普罗帕酮、伟德灵等。
[吗丁啉的组成]
每片含主药多潘立酮10毫克,辅料为淀粉、氢化棉籽油、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮K90、预胶化淀粉和十二烷基硫酸钠。
[吗丁啉的特性]
本品为白色或白色结晶粉末,无臭无味。
[多潘立酮的剂型]
每片10毫克。
[吗丁啉的适应症]
1.吗丁啉用于治疗胃轻瘫(尤其是糖尿病性胃轻瘫),可使胃潴留症状消失,缩短胃排空时间;对于中度以上功能性消化不良(FD)患者,上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱、恶心呕吐等症状可完全消失或明显减轻。
2.反流性胃食管疾病:吗丁啉对反流性胃炎有明显疗效,但对反流性食管炎疗效不满意。
3.消化性溃疡:吗丁啉可用于消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗,消除胃窦潴留。
4.各种原因引起的恶心呕吐:(1)外科、妇科手术后的恶心呕吐。(2)抗帕金森综合征药物(如苯妥英、东莨菪碱)引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动剂(如左旋多巴、溴隐亭)引起的不良反应。(3)细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐。而氮芥等强催吐剂引起的呕吐,只在不太严重的时期有效。(4)消化系统疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。).(5)其他疾病引起的恶心呕吐及检查治疗措施,如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜及放疗等。(6)各种原因引起的小儿急性、持续性呕吐,如感染、餐后(包括反流、呕吐)等。
5.促进产后泌乳。
【吗丁啉的禁忌症】
1.对多潘立酮过敏的人。
2.嗜铬细胞瘤。
3.乳腺癌。
4.机械性肠梗阻。
5.消化道出血。
6.孕妇禁用。
[多潘立酮的不良反应]
1.(1)偶尔头痛、头晕、嗜睡、倦怠、紧张等。(2)锥体外系症状:多潘立酮和甲氧氯普胺属于多巴胺受体拮抗剂,但后者引起的锥体外系副作用,如帕金森综合征、迟发性运动障碍和急性肌张力障碍,在常用剂量的多潘立酮治疗中很少出现,仅有少数肌张力障碍病例报道。(3)国外有静脉注射大剂量多潘立酮引起癫痫发作的报道。
2.内分泌/代谢系统:吗丁啉是一种强效催乳素释放药物。在临床上,如果使用大剂量,可引起非哺乳期泌乳,部分绝经后女性和男性患者出现乳房胀痛。也有月经失调的报道。
3.消化系统:偶有口干、便秘、腹泻、短时腹部痉挛性疼痛等。
4.心血管系统:据国外报道,静脉注射多潘立酮可引起心律失常。
5.皮肤:偶尔短暂的皮疹或瘙痒。
[吗丁啉的注意事项]
1.1岁以下儿童慎用。
2.最好在直肠排空时插入吗丁啉栓剂。
3、剂量不要太大。
[吗丁啉的药理作用]
苯并咪唑衍生物吗丁啉是一种外周多巴胺受体拮抗剂,可直接阻断胃肠道多巴胺D2受体,促进胃肠动力。吗丁啉能促进上消化道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠的运动,协调幽门的收缩,抑制恶心呕吐,有效防止胆汁反流。同时还能增强食管蠕动和食管下括约肌的张力,防止胃食管反流。但对结肠影响不大。
由于多潘立酮对血-脑脊液屏障的通透性差,对脑内多巴胺受体几乎没有拮抗作用,可以消除精神和中枢神经系统的不良反应,优于甲氧氯普胺。吗丁啉不影响胃液分泌。此外,多潘立酮可提高血清催乳素水平,从而促进产后泌乳,但对催乳素分泌瘤患者无影响。
[吗丁啉的药代动力学]
吗丁啉可以口服、肌肉注射、静脉注射或直肠给药。口服、肌肉注射或直肠给药后吸收迅速,达峰时间分别为15~30min、15~30min和1h。肌肉注射或口服10mg的峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg的峰值为20ng/ml,静脉给药10mg的峰值为1200ng/ml。
由于肝脏代谢和肠壁代谢的“首过效应”,多潘立酮的口服生物利用度较低,禁食者的口服生物利用度仅为14%。多潘立酮的口服生物利用度在10~60mg剂量范围内呈线性增加,餐后90min的生物利用度也明显增加,但达峰时间有所延迟。多潘立酮直肠给药后的生物利用度与同剂量口服相似,而肌肉注射的生物利用度为90%。多潘立酮的蛋白结合率为92%~93%。静脉注射10毫克后,表观分布容积为5.71升/千克。
除中枢神经系统外,多潘立酮广泛分布于身体其他部位。胃肠道中药物浓度最高,其次是血浆,脑中几乎没有。少许可排泄到乳汁中,其药物浓度仅为血清浓度的1/4。吗丁啉在肝脏中几乎完全代谢,主要代谢产物为羟基化合物、2,3-二氢-2-氧代-1h-苯并咪唑-丙酸和5-氯-4-哌啶基-1,3-二氢苯并咪唑-。
多潘立酮的口服半衰期为7 ~ 8小时,主要以无活性代谢物的形式在粪便和尿液中排泄。总清除率为700毫升/分钟。口服剂量的30%通过尿液排出,原药只占0.4%。约66%的剂量在4天内随粪便排出,其中10%为原药。重复给药没有累积效应。
[吗丁啉的药物相互作用]
1.多潘立酮与红霉素合用具有协同作用,可用于治疗糖尿病性胃轻瘫。
2.多潘立酮联合甘露醇具有协同作用,在治疗便秘型肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。
3.多潘立酮可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。
4.胃复安(甲氧氯普胺)和多潘立酮都是多巴胺受体拮抗剂,作用基本相似,不宜合用。
5.多潘立酮可以减少地高辛的吸收。
6.多潘立酮可降低普鲁卡因和链霉素的疗效,两者不宜合用。
7.多潘立酮可缩短胃黏膜激素在胃中的滞留时间,难以形成保护膜。所以两者结合是不可取的。
8.胃肠解痉药(如阿托品、颠茄合剂、山莨菪碱、溴丙胺等抗胆碱能药)与多潘立酮合用可产生药理拮抗作用,削弱多潘立酮的抗消化不良作用,故不宜合用。
9.H2受体拮抗剂(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。)可以减少多潘立酮在胃肠道的吸收。其机制可能是H2受体拮抗剂改变了胃的pH值。
10.含有铝盐和铋盐的药物,如硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾、复方碳酸铋、乐得威等,口服后可与胃黏膜蛋白结合形成复合物保护胃壁,而多潘立酮可增强胃蠕动,促进胃排空,缩短这些药物在胃内的作用时间,降低这些药物的疗效。
1.助消化药物(如胃酶合剂、多酶片等消化酶制剂)在胃酸环境中作用较强。但多潘立酮加速胃排空,使消化药物快速到达肠腔,降低疗效,故不宜两药合用。
12.氨茶碱与多潘立酮合用时,氨茶碱血药浓度第一峰出现时间提前2h左右,而第二峰出现时间推迟2h;氨茶碱的峰血浓度下降,但维持有效血药浓度的时间延长,类似于缓释。两药合用时应调整氨茶碱的剂量和服药间隔。
13.维生素B6可抑制催乳素的分泌,减少多潘立酮引起的泌乳不良反应。
14.锂和地西泮与多潘立酮合用时可引起运动障碍等锥体外系症状。