苯唑西林钠为耐酸耐青霉素类抗生素，耐青霉素葡萄球菌具有良好的抗菌活性。各种不产生青霉素酶的链球菌和葡萄球菌也有抗菌活性。通过抑制细菌细胞壁的合成起到杀菌作用。该药用于下列由产青霉素葡萄球菌引起的疾病:

第一，呼吸系统疾病，包括肺炎、支气管肺炎、急性支气管炎、慢性支气管急性发作、支气管扩张和感染、肺心病等。

第二，它也可用于皮肤和软组织感染，包括蜂窝组织炎和皮下脓肿。

第三，可用于治疗败血症、心内膜炎等。

第四，还可用于化脓性链球菌、肺炎球菌和耐青霉素葡萄球菌引起的混合感染。