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荣春红
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知识库 地西泮的药理作用
地西泮的药理作用
发布时间:2023-01-11
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地西泮又称安定,为白色或白色结晶粉末,无臭,味苦。溶于乙醇,几乎不溶于水,属于苯二氮卓类。临床上常用于治疗焦虑、镇静催眠、抗惊厥癫痫等。,是治疗持续性癫痫的首选药物。地西泮脂溶性高,容易透过血脑脊液屏障和胎盘。与蛋白质的结合率达到98%。地西泮在肝脏代谢,活性代谢物主要有去甲地西泮、氧杂地西泮、替马西泮等。,最后形成失活的葡萄糖醛酸结合物。主要通过肾脏由尿液排出,也可由乳汁排出。长期使用地西泮后,原型和活性代谢物都有累积效应。我们来看看安定的药理作用和不良反应。

安定的药理作用;

通过刺激上行网状激活系统中的GABA受体,可增强GABA对中枢神经系统的抑制作用,刺激脑干网状结构后可阻断皮层抑制和边缘唤醒反应。分子药理学研究认为,通过减少或拮抗GABA的合成,可以降低地西泮的镇静催眠作用,如果增加其浓度,可以增强地西泮的催眠作用。抗癫痫和抗惊厥作用:地西泮可增强突触前抑制,抑制皮层-背侧丘脑和边缘系统癫痫灶引起的癫痫放电活动的扩散,但不能消除病灶的异常放电活动。骨骼肌松弛:主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。苯二氮卓类药物也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。遗忘效应:地西泮在治疗剂量下可干扰记忆通路的建立,从而影响近期记忆。

安定的不良反应:

常见的不良反应有嗜睡、头晕、乏力等。大剂量可引起共济失调和震颤(多见于老年人)。较少见的不良反应有智力低下、视力模糊、便秘、头晕、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、口齿不清和颤抖。罕见的不良反应包括过敏反应、肝功能损害、肌无力、粒细胞减少等。个别患者出现兴奋、一夫多妻、睡眠障碍甚至幻觉,停用后上述症状迅速消退。会上瘾。


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